JNJ7777120 是一种选择性非咪唑组胺 H4 受体拮抗剂，Ki 为 4.5 nM，比其他组胺受体选择性高 1000 倍以上。

JNJ-7777120 is the first potent and selective non-imidazole histamine H4 receptor antagonist with Ki of 4.5 nM, exhibits >1000-fold selectivity over the other histamin receptors.

JNJ 7777120处理小鼠,对组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移有抑制作用.JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入.JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,明显抑制中性粒细胞浸润.JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时.

JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。

459168-41-3

C14H16ClN3O

277.75

(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮;JNJ7777120

1eq. HCl:27.8 mg/mL (100 mM)
DMSO:13.9 mg/mL (50 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years