Trifluridine 是一种氟化胸苷类似物，具有潜在的抗肿瘤活性，还具有抗病毒活性。它掺入 DNA 并抑制胸苷酸合酶，从而抑制 DNA 合成、抑制蛋白质合成和细胞凋亡。

Trifluridine is a fluorinated thymidine analog with potential antineoplastic activity. Trifluridine is incorporated into DNA and inhibits thymidylate synthase, resulting in inhibition of DNA synthesis, inhibition of protein synthesis, and apoptosis. This agent also exhibits antiviral activity.

在新西兰兔眼模型中,Trifluridine使病毒滴度显著降低,还使HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间、角膜炎分数,眼角膜炎/总数和时间角膜炎的分辨率均减少.在受感染的兔子中,Trifluridine处理后阳性拭子明显减少.在小鼠中,Trifluridine能使抗肿瘤活性增加,其掺入DNA的效率高于连续输注三氟胸苷.与5-FU衍生物治疗的小鼠相比,Trifluridine以TPI依赖的方式在肿瘤细胞的DNA中渐渐聚集,并显著抑制肿瘤的生长并延长生存期.

由于在TK1和DUT的底物特异性差异,导致大量的Trifluridine（FTD）掺入DNA中。与2'-脱氧-5-氟尿苷处理的细胞相比,Trifluridine处理的细胞会显示细胞核形态。Trifluridine对人大肠癌细胞移植裸鼠和小鼠骨髓细胞的增殖有剂量依赖性抑制作用。Trifluridine对集落形成的骨髓细胞具有剂量依赖性抑制作用。

70-00-8

C10H11F3N2O5

296.202

曲氟尿苷;曲氟胸苷;NSC 529182;5-Trifluorothymidine;NSC 75520;Trifluorothymidine;Viroptic;Trifluridina

H2O:14.8 mg/mL (50 mM)
DMSO:29.6 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years