Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺D3受体拮抗剂 (Ki=90 nM;IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
生物活性 | Mesdopetam (IRL790) hemitartrate is a dopamineD3 receptorantagonist (Ki=90 nM;IC50=9.8 μM for human recombinant D3 receptor) with psychomotor stabilizing properties. Mesdopetam hemitartrate is used for the research of motor and psychiatric complications in Parkinson disease[1][2]. |
体内研究 (In Vivo) | Mesdopetam (IRL790) (3.7, 11, 33, or 100 μmol/kg; s.c.) hemitartrate dose-dependently inhibits the behavioral activation following pretreatment with D-amphetamine or MK-80[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats[1] | Dosage: | 3.7, 11, 33, or 100 μmol/kg (synthesized in-house as HCl salt, was dissolved in physiologic saline (0.9% w/v NaCl) | Administration: | s.c. was administered subcutaneously 4 min before the start of recording | Result: | Dose-dependently inhibited the behavioral activation following pretreatment with D-amphetamine or MK-801. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(142.70 mM;Need ultrasonic) DMSO : 20.83 mg/mL(29.72 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 1.4270 mL | 7.1350 mL | 14.2700 mL | 5 mM | 0.2854 mL | 1.4270 mL | 2.8540 mL | 10 mM | 0.1427 mL | 0.7135 mL | 1.4270 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 16.67 mg/mL (23.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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