Carumonam

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Carumonam

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

87638-04-8

包装与价格：

包装	价格(元)
100mg	电议
250mg	电议
500mg	电议

产品名称

AMA-1080
Ro 17-2301

产品介绍

Carumonam (AMA-1080; Ro 17-2301) 是一种磺化单环 β-内酰胺类抗生素，靶向青霉素结合蛋白 (penicillin-binding proteins, PBP)。Carumonam 对肠杆菌科、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌具有高活性，对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌具有弱活性或无活性。Carumonam 对 β-内酰胺酶介导的水解具有抗性。

生物活性

Carumonam (AMA-1080; Ro 17-2301) is a sulfonated monocyclicβ-LactamAntibiotic, targeting topenicillin-binding protein (PBP). Carumonam exerts highly activity againstEnterobacteriaceae,Pseudomonas aeruginosa, andHaemophilus influenzae, while it weakly and even inactively inhibitsStreptococcus pneumoniaeandStaphylococcus aureus. Carumonam is resistant to beta-lactamase-mediated hydrolysis^[1].

IC₅₀& Target

Penicillin-binding protein, PBP^[1]

体外研究
(In Vitro)

Carumonam 对肠杆菌科分离株的 MIC₉₀为 0.013-25 μg/mL，对铜绿假单胞菌的 MIC₉₀为 12.5 μg/mL^[1]。
Carumonam (0-400 μg/mL) 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的 PBP-3 有高亲和力，IC₅₀与对应的 MIC 值相同或更小^[1]。

体内研究
(In Vivo)

Carumonam (20 mg/kg; 皮下注射或肌肉注射; 单剂量) 在小鼠、大鼠、兔子、狗和食蟹猴体内的药代动力学特征显示，它容易被吸收，在血浆、肾脏、肝脏和肺部的分布浓度高^[2]。
动物: 5 周龄雄性 Slc:ICR 小鼠 (20-25 g)， 7 周龄雄性 Jcl:SD 大鼠 (210-250 g)，雄性新西兰大白兔 (2.5-3.5 kg)，雌雄比格犬 (10-15 kg)，雌性食蟹猴 (2.8-3.7 kg)。在使用抗生素之前，它们被剥夺饲料 16 至 18 小时；水被随意给予^[2]。

药代动力学分析^[2]

Animal	Dose (mg/kg)	Route	T_max(h)	C_max(μg/mL)	AUC (μg·h/mL)	t_1/2(h)	CL_p(mL/min/kg)
Mouse	2 mg/mL, 0.1 mL/10 g	s.c.	0.12	40.7	20.0	0.24	16.7
Rat	10 mg/mL, 0.2 mL/100 g	i.m.	0.18	37.9	23.9	0.28	14.0
Rabbit	40 mg/mL, 0.5 mL/kg	i.m.	0.36	44.9	66.6	0.73	5.0
Dog	100 mg/mL, 0.2 mL/kg	i.m.	0.36	36.3	61.1	1.10	5.5
Monkey	20 mg/mL/kg	i.m.	0.29	67.9	80.4	0.89	4.5

分子量

466.40

Formula

C₁₂H₁₄N₆O₁₀S₂

CAS 号

87638-04-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.