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BI-9564
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-9564图片
CAS NO:1883429-22-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的IC50值 >100 μM。
生物活性

BI-9564 is a potent, selective and cell-permeableBRD9/BRD7 bromodomainsinhibitor, withIC50s of 75 nM and 3.4 μM andKds of 14 nM and 239 nM, respectively. BI-9564 has anIC50of >100 μM for BET family[1].

IC50& Target

BRD9

75 nM (IC50)

BRD9

14 nM (Kd)

BRD7

3.4 μM (IC50)

BRD7

239 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

BI-9564 (<5 μm) shows no activity against 324 kinases, and at 10 μm, an inhibition>40% is observed for only 2 out of 55 GPCRs. BI-9564 has antiproliferative effect on human acute myeloid eosinophilic leukemia cell line EOL-1, with EC50of 800 nM[1]. BI-9564 shows Kdof 73 nM for BRD7, and is >10-fold more selective for BRD9 over the highly homologues bromodomain BRD7, which has been implied as a tumor suppressor and is down-regulated in cancer cells[2].

体内研究
(In Vivo)

BI-9564 (180 mg/kg, p.o.) shows attractive ADME/PK profiles for in vivo proof-of-concept studies. BI-9564 results in a modest but significant additional survival benefit of 2 days compared to survival of the control group in a xenograft model of human AML[1].

分子量

353.41

性状

Solid

Formula

C20H23N3O3

CAS 号

1883429-22-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL(23.57 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8296 mL14.1479 mL28.2957 mL
5 mM0.5659 mL2.8296 mL5.6591 mL
10 mM0.2830 mL1.4148 mL2.8296 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。