TC-I 2014

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TC-I 2014

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1221349-53-6

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

TC-I 2014 hydrochloride 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、TRPM8的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的IC₅₀值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。

生物活性

TC-I 2014 (compound 5) is a potent and orally active Benzimidazole-containingtransient receptor potential melastatin 8 (TRPM8)antagonist, withIC₅₀values of 0.8 nM, 3.0 nM and 4.4 nM for canine, human and rat channels respectively. TC-I 2014 exhibits antiallodynic properties in pain models^[1].

IC₅₀& Target

TRPM8^[1].

体外研究
(In Vitro)

TC-I 2014 (compound 5) potently inhibits cold-induced TRPM8 currents in HEK293 cells stably expressing canine or human TRPM8, with IC₅₀values of 0.413 and 1 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

TC-I 2014 (10 mg/kg, Orally once) completely prevents icilin-induced WDS^[1].

Animal Model:	TC-I 2014 (10 mg/kg, Orally once) completely prevents icilin-induced WDS^[1].
Dosage:	3, 5.6, 10 mg/kg.
Administration:	Orally once.
Result:	Produced greater than 90% inhibition at 3, 5.6, and 10 mg/kg administered 2 h prior to icilin challenge.

分子量

467.41

性状

Solid

Formula

C₂₃H₁₉F₆N₃O

CAS 号

1221349-53-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(534.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1394 mL	10.6972 mL	21.3945 mL
5 mM	0.4279 mL	2.1394 mL	4.2789 mL
10 mM	0.2139 mL	1.0697 mL	2.1394 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。