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DS-1971a
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DS-1971a图片
CAS NO:1450595-86-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的NaV1.7抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
生物活性

DS-1971a is a potent, selective, and orally activeNaV1.7inhibitor, withIC50s of 22.8 and 59.4 nM for hNaV1.7 and mNaV1.7, respectively. DS-1971a exerts analgesic effects[1].

IC50& Target

hNav1.7

22.8 nM (IC50)

mNav1.7

59.4 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

DS-1971a exhibits a favorable toxicological profile[1].
DS-1971a (0.1-1 mg/kg; p.o.) shows mitigated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation (PSL) mice[1].

Animal Model:Male Slc:ddY mice (PSL model)[1]
Dosage:0.1, 0.3, and 1 mg/kg
Administration:P.o.
Result:A significant dose-dependent suppression of thermal hyperalgesiain 0.3 and 1 mg/kg administered groups. The ED50of DS-1971a at the peak efficacy was 0.32 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

465.93

性状

Solid

Formula

C20H21ClFN5O3S

CAS 号

1450595-86-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(214.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1462 mL10.7312 mL21.4625 mL
5 mM0.4292 mL2.1462 mL4.2925 mL
10 mM0.2146 mL1.0731 mL2.1462 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。