Barbadin 是一种选择性β-arrestin/β2-adaptin相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的IC50值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
生物活性 | Barbadin is a novel and selectiveβ-arrestin/β2-adaptininteraction inhibitor, hasIC50values of 19.1 μM for β-arrestin1 and 15.6 μM for β-arrestin2. Barbadin blocks agonist-promoted endocytosis of the prototypical β2-adrenergic, V2-vasopressin and angiotensin-II type-1 receptors. Barbadin can induceapoptosis[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 19.1 μM (β-arrestin1); 15.6 μM (β-arrestin2)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Barbadin (4 h) treatment reduces cell viability and induces apoptosis[2]. Barbadin (2 h) treatment arrests breast cancer cells in G0/G1 phase[2].
Apoptosis Analysis[2] Cell Line: | MDA MB-231 cells | Concentration: | | Incubation Time: | 4 hours | Result: | Exhibited morphological characteristics of apoptosis including shrinkage, rounding and detachment, the percent of cell viability was reduced to 69.1% and apoptosis was developed in 29.9% of cells starved with EBSS (Earle’s balanced salt solution). |
Cell Cycle Analysis[2] Cell Line: | MDA MB-231 cells | Concentration: | | Incubation Time: | 2 hours | Result: | Arrested 63.7% of cells in G0/G1 phase. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(149.97 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.9993 mL | 14.9966 mL | 29.9931 mL | 5 mM | 0.5999 mL | 2.9993 mL | 5.9986 mL | 10 mM | 0.2999 mL | 1.4997 mL | 2.9993 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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