JNJ-54717793

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JNJ-54717793

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1628843-99-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC₅₀=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RK_i值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

生物活性

JNJ-54717793, as a brain penetrant, is an orally active, selective and high affinityorexin-1 receptor(OX1R) antagonist (plasmaEC₅₀=85 ng/mL). TheK_ivalues of JNJ-54717793 for hOX1R (human OX1R) and hOX2R are 16 nM and 700 nM, respectively. JNJ-54717793 is a potent compound of anxiety disorders^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

human OX1R

16 nM (Ki)

human OX2R

700 nM (Ki)

OX₁Receptor

85 ng/mL (EC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep^[2].
JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses^[2].
JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance^[1].

Animal Model:	OX2R KO mice^[2]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Significantly reduced the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolonged the time spent in REM sleep.

Animal Model:	Rat^[2]
Dosage:	3~30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Attenuated bradycardia responses.

Animal Model:	Mouse^[1]
Dosage:	5.0 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o.
Result:	Clearance was found to be low.

分子量

458.41

性状

Solid

Formula

C₂₂H₁₈F₄N₆O

CAS 号

1628843-99-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL(523.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1815 mL	10.9073 mL	21.8145 mL
5 mM	0.4363 mL	2.1815 mL	4.3629 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0907 mL	2.1815 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。