生物活性
Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 μM。Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化,从而降低骨髓瘤细胞存活性,而不影响正常的外周血单核细胞。硝呋齐特能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响,表明硝呋齐特对Jak2和TYK2的相对特异性。Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低,但不影响正常外周血单核细胞。
化学数据
分子量 | 275.22 |
分子式 | C12H9N3O5 |
CAS号 | 965-52-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.6335 mL | 18.1673 mL | 36.3346 mL |
5 mM | 0.7267 mL | 3.6335 mL | 7.2669 mL |
10 mM | 0.3633 mL | 1.8167 mL | 3.6335 mL |