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Orvepitant maleate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Orvepitant maleate图片
CAS NO:579475-24-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GW823296 maleate
产品介绍
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的neurokinin-1 (NK-1)受体拮抗剂,对人neurokinin-1受体的pKi为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
生物活性

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) is potent, selective, orally active and well-toleratedneurokinin-1 receptor (NK-1)antagonist with apKiof 10.2 forhuman neurokinin-1 receptor. Orvepitant maleate can across the blood-brain barrier. Orvepitant maleate has the potential for depressive disorder and chronic refractory cough (CRC) treatment[1][2].

IC50& Target[1]

NK1

10.2 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Orvepitant (Compound 3a) is further characterized in terms of the ability to functionally inhibit substance P (SP)-induced release of cytosolic Ca2+in human neurokinin-1 receptor (hNK1)-CHO cells. Orvepitant (0.3-10 nM), pre-incubated for 1 h at 37℃ before adding the agonist SP, produces a non-surmountable antagonism of agonist concentration-response curve. For Orvepitant apparents pKBvalue of 10.30[1].

体内研究
(In Vivo)

Orvepitant (Compound 3a; 0.3-10 mg/kg; Oral administration; marmoset) treatment shows a dose dependant reduction of the number of postures was observed at 1 mg/kg (34.9% reduction), 3 mg/kg (36.6% reduction) and 10 mg/kg (46.4% reduction), suggesting a potential anxiolytic-like effect of the compound[1].
Orvepitant (compound 3a) shows an oral bioavailability (F) of 17% in rat and 55% in dog, plasma clearance (Clp) of 29 mL/min/kg in rat and 6 mL/min/kg in dog and a half-life of 2.3 h in rat and 6.1 h in dog. As far as the brain penetration in rats is concerned, a B/P ratio of 1.2 is observed 5 min after the i.v. administration of a 1 mg/kg dose of Orvepitant[1].

Animal Model:Human threat test in the marmoset (HTT)[1]
Dosage:0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:A dose dependant reduction of the number of postures was observed at 1 mg/kg (34.9% reduction), 3 mg/kg (36.6% reduction) and 10 mg/kg (46.4% reduction).
Clinical Trial
分子量

744.70

性状

Solid

Formula

C35H39F7N4O6

CAS 号

579475-24-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 30 mg/mL(40.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3428 mL6.7141 mL13.4282 mL
5 mM0.2686 mL1.3428 mL2.6856 mL
10 mM0.1343 mL0.6714 mL1.3428 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。