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MPEP Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MPEP Hydrochloride图片
CAS NO:219911-35-0
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
MPEP HCl
产品介绍

生物活性

MPEP hydrochloride是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。直到100 μM浓度 MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及 L(tk-)细胞中内源表达的嘌呤受体都没有明显的激动或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP积聚以及 [35S]-GTPγS与重组人源 II 型和III 型代谢型谷氨酸受体 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ,人源红藻氨酸 (GluR6) 受体亚型的结合过程中都没有明显的激动或拮抗活性。在新生大鼠海马, 纹状体以及大脑皮层但不包括小脑在内的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解, IC50分别为8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM 。


化学数据

分子量229.7
分子式C14H12ClN
CAS号219911-35-0
纯度>99%
溶解性(25°C)Water ≥ 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM4.3535 mL21.7675 mL43.535 mL
5 mM0.8707 mL4.3535 mL8.707 mL
10 mM0.4354 mL2.1768 mL4.3535 mL