生物活性
Moguisteine是一种新型周围非麻醉性止咳药,其药效在诱发咳嗽的豚鼠和狗实验模型上被证实与可待因相当。它既不通过阿片受体起作用也不通过咳嗽中心,而是可能通过与迅速适应刺激性受体相互作用沿着支气管树发挥功能的。在可控的临床实验中, moguisteine安全有效地减轻咳嗽相关症状,如上呼吸道感染引起的呼吸障碍,慢性支气管炎,肺纤维化以及恶性肿瘤。Moguisteine药效在诱发咳嗽的豚鼠和狗实验模型上被证实与codeine相当。它既不通过阿片受体起作用也不通过咳嗽中心,而是可能通过与迅速适应刺激性受体相互作用沿着支气管树发挥功能的。在可控的临床实验中,Moguisteine是安全的并可以有效地减轻咳嗽相关症状,如上呼吸道感染引起的呼吸障碍, 慢性支气管炎, 肺纤维化以及恶性肿瘤。
化学数据
分子量 | 339.41 |
分子式 | C16H21NO5S |
CAS号 | 119637-67-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9463 mL | 14.7314 mL | 29.4629 mL |
5 mM | 0.5893 mL | 2.9463 mL | 5.8926 mL |
10 mM | 0.2946 mL | 1.4731 mL | 2.9463 mL |