Itopride (HSR803 free base) 是一种有效的多巴胺 2 (dopamine-2)拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力,可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
生物活性 | Itopride (HSR803) hydrochloride is a potentdopamine-2antagonist and anacetylcholine esterase (AChE)inhibitor. Itopride hydrochloride enhances gastric motility through both antidopaminergic and anti-acetylcholinesterasic actions, can be used as a gastrointestinal prokinetic agent. Itopride can be used for researching gastro-esophageal reflux disease (GERD)[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Itopride hydrochloride has prokinetic effects on both the ileum and colon, which are regulated through inhibitory effects on AChE and antagonistic effects on dopamine D2 receptor[3]. Itopride hydrochloride (0.1 nM-1 μM) significantly accelerats the propagation velocity of the peristalsis in ex guinea pig ileum[3].
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体内研究 (In Vivo) | Itopride hydrochloride (30 mg/kg; p.o.) significantly accelerates gastric emptying compared with the vehicle group[4]. Itopride hydrochloride (30 mg/kg; p.o.) displays Cmaxof 358 ‰, T1/2of 24.9 min[4].
Animal Model: | Male ddY-strain mice (23.7-28.5 g)[2] | Dosage: | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Accelerated gastric emptying at 30 mg/kg dose. |
Animal Model: | Male ddY-strain mice (23.7-28.5 g)[2] | Dosage: | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Oral administration | Result: | Cmax(358 ‰), T1/2(24.9 min) at 30 mg/kg dose. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(253.24 mM;Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL(126.62 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5324 mL | 12.6618 mL | 25.3235 mL | 5 mM | 0.5065 mL | 2.5324 mL | 5.0647 mL | 10 mM | 0.2532 mL | 1.2662 mL | 2.5324 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (253.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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