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Phenserine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Phenserine图片
CAS NO:101246-66-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
(-)-Eseroline phenylcarbamate
(-)-Phenserine
产品介绍
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的AChE抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 () 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
生物活性

Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) is a derivative of Physostigmine and is a potent, noncompetitive, long-acting and selectiveAChEinhibitor. Phenserine reducesβ-amyloid precursor protein (APP)andβ-amyloid peptide (Aβ)formation. Phenserine improves cognitive performance and attenuates the progression of Alzheimer's disease[1][2][3].

IC50& Target

AChE; β-amyloid precursor protein; β-amyloid peptide[1]

体外研究
(In Vitro)

Phenserine (1-25 μM; 48 hours; CHO APP751SWcells) treatment CHO APP751SWcell shows 18.6% reduction in cells treated with 10 μM of Phenserine, while 25 μM concentration of Phenserine reduces APP level by 51.4%[2].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:CHO APP751SWcells
Concentration:1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM
Incubation Time:48 hours
Result:8.6% reduction in cells treated with 10 μM, while 25 μM concentration reduces APP level by 51.4%.
体内研究
(In Vivo)

Phenserine (1-4 mg/kg; intraperitoneal injection; for 4 days; male Fischer-344 rats) treatment improves learning when cholinergic function has been impaired in a spatial memory task[3].

Animal Model:Male Fischer-344 rats (5 months old) induced by scopolamine[3]
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; for 4 days
Result:Improved morris water maze performance of scopolamine-treated rats..
分子量

337.42

性状

Solid

Formula

C20H23N3O2

CAS 号

101246-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(592.73 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9637 mL14.8183 mL29.6367 mL
5 mM0.5927 mL2.9637 mL5.9273 mL
10 mM0.2964 mL1.4818 mL2.9637 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (14.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (14.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。