BAY 73-1449 是一种选择性前列环素受体 (prostacyclin receptor, IP) 的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。
生物活性 | BAY 73-1449 is a selective antagonist ofprostacyclin receptor (IP), with high potency (IC50of less than 0.1 nM) in cAMP assays in Human HEL cells and rat DRG. BAY 73-1449 can be used in the research of lowering blood pressure[1]. |
IC50& Target | IP Receptor <0.1 nM (IC50) |
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体内研究 (In Vivo) | BAY 73-1449 (0.1-1 mg/kg; i.v.) does not significantly reduce mesenteric inflow, but significantly reduces splenic shunt vessel outflow in rats[1]. BAY 73-1449 (1-5 mg/kg, s.c. once daily for 7 d) has no effects on the degree of porto-systemic shunting in rats[1]. BAY 73-1449 (1 mg/kg, s.c. once daily for 7 d), has no effects on portal pressures in rats[1].
Animal Model: | Male Wistar rats (250-350 g) are ligated portal vein[1] | Dosage: | 0.1, 1 mg/kg | Administration: | A single i.v. | Result: | Significantly reduced shunt flow without affecting mesenteric flow. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(587.57 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3503 mL | 11.7514 mL | 23.5029 mL | 5 mM | 0.4701 mL | 2.3503 mL | 4.7006 mL | 10 mM | 0.2350 mL | 1.1751 mL | 2.3503 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.89 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |