Ralinepag is a potent, orally bioavailable and non-prostanoidprostacyclin (IP) receptoragonist, withEC₅₀s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and ratIPreceptor and human DP1 receptor, respectively.

Ralinepag is a potent non-prostanoid prostacyclin receptor agonist, with EC₅₀s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively. Ralinepag (5c) has potent receptor binding affinity at prostaglandin receptor, with K_is of 1.2 nM, 3 nM, 76 nM, and 256 nM for monkey, human, rat, and dog IP receptor (ligand, [³H]-iloprost), and 2.6 μM, 9.6 μM, 610 nM, 143 nM, and 678 nM for human DP1, EP1, EP2, EP3v6 and EP4 receptors (ligand, [³H]-PGE2), respectively. Moreover, Ralinepag shows no effect on cytochrome P450 enzymes (IC₅₀>50 μM for CYPs 1A2, 2D6, 3A4 2C8, 2C9, and 2C19) or hERG channel functional activity in a patch clamp assay (IC₅₀>30 μM). Ralinepag also inhibits the ADP-induced human platelet aggregation, with an IC₅₀of 38 nM^[1].

Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) markedly reduces the monocrotaline (MCT)-induced increase in pulmonary arterial pressure and pulmonary vessel wall thickness in rats^[1].

431.91

Solid

C₂₃H₂₆ClNO₅

1187856-49-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(231.53 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。