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AS2444697
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS2444697图片
CAS NO:1287665-60-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AS2444697 是一种具有口服活性的IRAK-4抑制剂,IC50为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
生物活性

AS2444697 is an orally activeIRAK-4inhibitor with anIC50of 21 nM[1]. AS2444697 potently inhibits human and rat IRAK-4 activity. AS2444697 exhibits renoprotective effects through anti-inflammatory action[2].

IC50& Target

IRAK4

21 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

AS2444697 is efficacious in the rat adjuvant-induced arthritis (ED502.7 mg/kg, BID, PO) and the rat collagen-induced arthritis (ED501.6 mg/kg, BID, PO) disease models. Good bioavailability was seen in rat (F% 50) and dog (F% 78) pharmacokinetic studies[1].
AS2444697 (0.3-3 mg/kg) significantly increases the plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) in LPS/GalN-treated mice. Single administration of AS2444697 (0.3-3 mg/kg) dose-dependently decreases plasma levels of these all parameters, and these effects were significant at doses of 1 mg/kg or higher[2].
After oral administration of AS2444697 (3 mg/kg) to 5/6 Nx rats, plasma, and tissue (liver and kidney) concentrations of the unchanged drug peaked at 1 h and then gradually decreased, with a terminal half-life of 2.7-2.9 h[2].

Animal Model:Male 6-week-old Wistar rats and Balb/c mice[2]
Dosage:0.3-3 mg/kg
Administration:Single administration; orally
Result:The plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) were significantly increased.
分子量

432.86

性状

Solid

Formula

C19H21ClN6O4

CAS 号

1287665-60-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 12.5 mg/mL(28.88 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3102 mL11.5511 mL23.1022 mL
5 mM0.4620 mL2.3102 mL4.6204 mL
10 mM0.2310 mL1.1551 mL2.3102 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.86 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。