Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
生物活性 | Pramipexole dihydrochloride hydrate is a selective and blood-brain barrier (BBB) penetrantdopamine D2-type receptoragonist, withKis of 2.2 nM, 3.9 nM, 0.5 nM and 1.3 nM for D2-type receptor, D2, D3and D4receptors, respectively. Pramipexole dihydrochloride hydrate can be used for the research of Parkinson's disease (PD) and restless legs syndrome (RLS)[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | D2Receptor 3.9 nM (Ki) | D3Receptor 0.5 nM (Ki) | D4Receptor 1.3 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | Pramipexole dihydrochloride hydrate shows a low binding affinity for D1-type receptor, with an IC50of >50,000 nM[1]. Pramipexole dihydrochloride hydrate (0.01-10 μM; 72 hours) produces dose-dependent increases of dendritic arborization and soma size[3]. Pramipexole dihydrochloride hydrate attenuates levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures[4].
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体内研究 (In Vivo) | Pramipexole dihydrochloride hydrate (0.25-1 mg/kg; i.p.) significantly reduces the infarction volume in animals[5]. Pramipexole dihydrochloride hydrate improves neurological recovery[5]. Pramipexole dihydrochloride hydrate prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke[5].
Animal Model: | Male Wistar rats weighing 250-300 g (16-18 weeks old)[5] | Dosage: | 0.25 mg/kg, 1 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Decreased infarction volume as compared to tMCAO (transient middle cerebral artery occlusion)-only animals. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(330.84 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3084 mL | 16.5420 mL | 33.0841 mL | 5 mM | 0.6617 mL | 3.3084 mL | 6.6168 mL | 10 mM | 0.3308 mL | 1.6542 mL | 3.3084 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (330.84 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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