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GSK467
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK467图片
CAS NO:1628332-52-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的KDM5B(JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki值为 10 nM,IC50为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
生物活性

GSK467 is a cell penetrant and selectiveKDM5B(JARID1B or PLU1) inhibitor with aKiof 10 nM and anIC50of 26 nM. GSK467 shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members[1][2].

IC50& TargetHY-116761[1]

KDM5

10 nM (Ki)

KDM5

26 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK467 (0-100 μM; 6 days) shows antiproliferative effect against human multiple myeloma tumor cells[1].
GSK467 is located in the 2-OG-binding pocket[2].
GSK467 inhibits spheroid formation, colony formation, invasion and migration of HCC cells[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Human multiple myeloma tumor cell line MM.1S
Concentration:0-100 μM
Incubation Time:6 days
Result:Showed antiproliferative effect with an IC50of >50 μM.
体内研究
(In Vivo)

GSK-467 can inhibit the proliferation and growth of HCC tumor cells by promoting the expression of miR-448 and inhibiting the YTHDF3/ITGA6 pathway in female BALB/c nude mice[3].

分子量

319.32

性状

Solid

Formula

C17H13N5O2

CAS 号

1628332-52-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20.83 mg/mL(65.23 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1317 mL15.6583 mL31.3165 mL
5 mM0.6263 mL3.1317 mL6.2633 mL
10 mM0.3132 mL1.5658 mL3.1317 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。