PIM1-IN-1

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PIM1-IN-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1417630-95-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的PIM1/3抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的IC₅₀值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC₅₀值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

生物活性

PIM1-IN-1 is a potent and highly selectivePIM1/3inhibitor, withIC₅₀s of 7, 5530 and 70 nM forPIM1,PIM2, andPIM3, respectively, inhibits the phosphorylation of BAD, a downstream target ofPIM, with an EC₅₀of 262 nM. PIM1-IN-1 shows no obvious effect onFLT3or hERG binding. Antiproliferative and anti-cancer activity^[1].

IC₅₀& Target^[1]

PIM1

7 nM (IC₅₀)

PIM3

70 nM (IC₅₀)

PIM2

5530 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PIM1-IN-1 (Compound 42) exhibits antiproliferative activity, with GI₅₀of 1.48 μM for melanoma cell line SKMEL-19. PIM1-IN-1 has significant synergistic effect combined with different antitumoral agents in different tumor cell lines^[1].
PIM1-IN-1 (2.5, 5, or 10 μM, 24 hours) induces apoptosis in SKMEL19 cells^[1].

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	SKMEL19 cells
Concentration:	2.5, 5, or 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Regulated cell cycle, induced cell apopsis in SKMEL19 cells.

体内研究
(In Vivo)

PIM1-IN-1 shows cceptable clearance of 1.26 L/h/kg in BALB-C mice^[1].

分子量

474.56

性状

Solid

Formula

C₂₅H₃₀N₈O₂

CAS 号

1417630-95-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 45 mg/mL(94.82 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1072 mL	10.5361 mL	21.0722 mL
5 mM	0.4214 mL	2.1072 mL	4.2144 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1072 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。