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S65487 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
S65487 hydrochloride图片
CAS NO:1644543-95-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
VOB560 hydrochloride
产品介绍
S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂,是 S55746 的前药。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
生物活性

S65487 (VOB560) hydrochloride, a potent and selectiveBcl-2inhibitor, is a prodrug of S55746. S65487 hydrochloride is also active onBCL-2mutations, such as G101V and D103Y. S65487 hydrochloride has poor affinity withMCL-1,BFL-1andBCL-XL. S65487 hydrochloride inducesapoptosisand has anticaner activities[1][2].

体外研究
(In Vitro)

S65487 hydrochloride binds to the BH3 hydrophobic groove of BCL-2. S65487 hydrochloride induces apoptosis in a panel of hematological cancer cell lines and inhibits cell proliferation with IC50s in the low nM range[1].

体内研究
(In Vivo)

S65487 hydrochloride induces complete regression in BCL-2-dependent RS4;11 tumors in vivo after a single IV (intravenous) administration. Strong and persistent tumor regression in xenograft models of lymphoid malignancies in mouse and rat are observed at well tolerated doses following weekly IV administration of S65487 hydrochloride in combination with the MCL-1-specific inhibitor, S64315/MIK665[1].

Clinical Trial
分子量

753.72

性状

Solid

Formula

C41H42Cl2N6O4

CAS 号

1644543-95-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 90 mg/mL(119.41 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3268 mL6.6338 mL13.2675 mL
5 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
10 mM0.1327 mL0.6634 mL1.3268 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。