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MY-5445
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MY-5445图片
CAS NO:78351-75-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶PDE5抑制剂,其Ki值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种ABCG2转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。
生物活性

MY-5445 is a specific inhibitor of the cyclic GMPphosphodiesterase,phosphodiesterasetype 5 (PDE5), with aKiof 1.3 μM. MY-5445 inhibits human platelet aggregation. MY-5445 is a selective modulator of ATP-binding cassette (ABC) transporterABCG2, with anti-proliferative effect[1][2].

IC50& Target[1][3]

PDE5

1.3 μM (Ki)

PDE5

6.7 μM (IC50)

PDE4

37 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MY-5445 inhibits human platelet aggregation by increasing cyclic GMP content and that it provides a useful probe for elucidating the role of cyclic GMP in platelet aggregation[1].
MY-5445 selectively reverses ABCG2-mediated multidrug resistance in ABCG2-overexpressing cells[2].
MY-5445 reverses ABCG2-mediated multidrug resistance (MDR) by potentiating the cytotoxicity of an ABCG2 substrate drug in ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells, possibly by modulating the function and/or the protein expression of ABCG2[2].
MY-5445 (3 μM; 48 hours) substantially increases the topotecan-induced apoptosis in S1-M1-80 cell[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:Human S1 colon cancer cells, S1-M1-80 cancer cells
Concentration:3 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Enhanced drug-induced apoptosis in ABCG2-overexpressing cancer cells.
体内研究
(In Vivo)

MY-5445 (0.5-3 mg/kg; i.p.; twice a day; for 15 days) produces a significant relief of mechanical hypersensitivity[3].

Animal Model:C57BL/6J male mice[3]
Dosage:0.5 mg/kg, 3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, twice a day, for 15 days
Result:Alleviated the cuff-induced allodynia.
分子量

331.80

性状

Solid

Formula

C20H14ClN3

CAS 号

78351-75-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(150.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0139 mL15.0693 mL30.1386 mL
5 mM0.6028 mL3.0139 mL6.0277 mL
10 mM0.3014 mL1.5069 mL3.0139 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。