Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selectivephosphodiesterase-9 (PDE9)inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease.IC₅₀s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively^[1].

IMR-687 inhibits PDE9A with more than 800-fold greater potency than PDE1A3, PDE1B, PDE1C, PDE5A2, with IC₅₀values of 88.4 μM, 8.48 μM, 12.2 μM, and 81.9 μM, respectively^[1].
IMR-687 (0.1-10 μM) treatment in erythroid K562 cells for 72 hours induces hemoglobin (HbF) in a dose-dependent manner^[1].
IMR-687 (0.03-10 μM) treatment for 6 hours in erythroid K562 cells increases cGMP in a dose-dependent manner^[1].

IMR-687 (30 mg/kg/day; after 30 days of treatment) shows a greater than 3-fold in the percent of HbF⁺F-cells (8.4% in vehicle treated and 27.3% in IMR-687 treated) and a corresponding 2-fold decrease in sickled red blood cells (56.3% in vehicle treated and 24.4% in IMR-687 treated)^[1].

394.47

Solid

C₂₁H₂₆N₆O₂

2062661-53-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(253.50 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。