Cilomilast (SB-207499) is a potent, selective and orally active inhibitor ofPhosphodiesterase4 (PDE4), withIC₅₀s of ~100 and 120 nM for LPDE4 and HPDE4, respectively. Cilomilast shows selectivity forPDE4overPDE1,PDE2,PDE3andPDE5(IC₅₀=74, 65, >100, and 83 μM, respectively). Cilomilast has anti-inflammatory and immunomodulatory effects and can be used for thr research of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)^[1][2][3].

Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits human neutrophil functions^[2].
Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits eosinophil chemiluminescence response^[2].
Cilomilast (0.001-100 μM; 30 min) inhibits the synthesis of TNFα in human monocytes and in human whole blood^[2].

SB-207499 (1-100 mg/kg; p.o.) significantly inhibits the production of human TNFα in a dose-dependent manner in mice^[1].
SB-207499 (0.1-100 mg/kg; oral gavage) reverses reserpine-induced hypothermia in mice, with an ED₅₀of 2.3 mg/kg^[1].
SB-207499 (500 μg/ear; b.i.d. for 6 d) inhibits the chronic oxazolone-induced inflammatory response and intralesional IL-4 concentrations in mice^[1].

343.42

Solid

C₂₀H₂₅NO₄

153259-65-5

西洛司特

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(291.19 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。