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GW-870086
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW-870086图片
CAS NO:827319-43-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50值为 10.1。
生物活性

GW-870086 is a potent anti-inflammatory agent, acting as aglucocorticoid receptoragonist, with apIC50of 10.1 in A549 cells expressingNF-κB.

IC50& Target

pIC50: 10.1 (glucocorticoid receptor, A549 NF-κB cells)[1]

体外研究
(In Vitro)

GW-870086 a glucocorticoid receptor agonist, inhibits NFkB reporter gene with a pIC50of 10.1, but shows no effect on the MMTV reporter genes in A549 cells, and has little or no activity at the oestrogen receptor, progesterone receptor, progesterone receptor, mineralocorticoid receptor or androgen receptor. GW-870086 (1 pM-1 μM) dose-dependently inhibits the L-6 release induced by TNF-α in A549 epithelial carcinoma cells and by IL-1 in MG63 osteosarcoma cells (pIC50s, 9.6, 10.2)[1]. GW-870086 (GW870086X; 10-100 nM) significantly increases fibronectin secretion. However, GW-870086 has no effect on MMP2 secretion, and does not increase cellular myocilin[2].

Clinical Trial
分子量

559.64

性状

Solid

Formula

C31H39F2NO6

CAS 号

827319-43-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(178.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7869 mL8.9343 mL17.8686 mL
5 mM0.3574 mL1.7869 mL3.5737 mL
10 mM0.1787 mL0.8934 mL1.7869 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。