Tebipenem pivoxil (L084) 是一种抗多种致病菌 (bacteria) 的具有口服活性的抗生素。 Tebipenem pivoxil 结合青霉素结合蛋白 (PBP),从而抑制细胞壁合成。
生物活性 | Tebipenem pivoxil (L084) is an orally activeantibioticagainst a variety of pathogenicbacteria. Tebipenem pivoxil binds penicillin-binding protein (PBP), thereby inhibiting cell wall synthesis[1]. |
体外研究 (In Vitro) | Tebipenem pivoxil (0-128 μg/mL; 18–24 h) displays excellent antibacterial activity against a variety of pathogenic bacteria[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Gram-positive and Gram-negative bacteria | Concentration: | 0-128 μg/mL | Incubation Time: | 18–24 h | Result: | Showed inhibition with MIC50s below 64 μg/mL against tested Gram-positive and Gram-negative bacteria. |
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体内研究 (In Vivo) | Tebipenem pivoxil (L084) (0-4.00 g/kg; p.o.; once) shows minimal lethal dosage (MLD) of 4.00 g/kg and the maximum tolerance dosage (MTD) of 3.40 g/kg in mice[1]. Tebipenem pivoxil (50 and 100 mg/kg; p.o.; once) significantly protects the sepsis mice challenged with various pathogenic bacteria[1].
Animal Model: | KM mice weighing 18–22 g[1] | Dosage: | 2.89, 3.40 and 4.00 g/kg | Administration: | Oral administration (tablet), once | Result: | Within the 14-day observation period, only one mouse was dead in the maximum oral dosage (4.00 g/kg). The minimal lethal dosage (MLD) was 4.00 g/kg and the maximum tolerance dosage (MTD) in the mice was 3.40 g/kg. Showed dose-dependent liver and kidney damage. |
Animal Model: | ICR mice, sepsis mouse models[1] | Dosage: | 50 and 100 mg/kg | Administration: | Oral administration (tablet), once | Result: | Significantly increased the survival number of the sepsis mice within a 168 h observation period. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(401.91 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0095 mL | 10.0476 mL | 20.0953 mL | 5 mM | 0.4019 mL | 2.0095 mL | 4.0191 mL | 10 mM | 0.2010 mL | 1.0048 mL | 2.0095 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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