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PF-06761281
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-06761281图片
CAS NO:1854061-19-0

产品介绍

生物活性

PF-06761281是钠偶联柠檬酸转运体(NaCT或SLC13A5)的抑制剂,可能是治疗和预防代谢紊乱的靶点。SLC13转运蛋白SLC13A2 (NaDC1)、SLC13A3 (NaDC3)和SLC13A5 (NaCT)与多种钠离子共同转运二羧酸盐和三羧酸盐进入细胞。PF-06761281抑制人肝细胞中NaCT对柠檬酸的摄取,IC50为740 nM。PF-06761281对NaCT的体外选择性是NaDC1和NaDC3的25倍,并且在65个靶点的选择性面板中不活跃。


化学数据

分子量283.28
分子式C13H17NO6
CAS号1854061-19-0
纯度>98%
溶解性(25°C)Water: 20 mg/mL
clear
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.5301 mL17.6504 mL35.3008 mL
5 mM0.706 mL3.5301 mL7.0602 mL
10 mM0.353 mL1.765 mL3.5301 mL