| CAS NO: | 1854061-19-0 |
PF-06761281是钠偶联柠檬酸转运体(NaCT或SLC13A5)的抑制剂，可能是治疗和预防代谢紊乱的靶点。SLC13转运蛋白SLC13A2 (NaDC1)、SLC13A3 (NaDC3)和SLC13A5 (NaCT)与多种钠离子共同转运二羧酸盐和三羧酸盐进入细胞。PF-06761281抑制人肝细胞中NaCT对柠檬酸的摄取，IC50为740 nM。PF-06761281对NaCT的体外选择性是NaDC1和NaDC3的25倍，并且在65个靶点的选择性面板中不活跃。
| 分子量 | 283.28 |
| 分子式 | C13H17NO6 |
| CAS号 | 1854061-19-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Water: 20 mg/mL clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5301 mL | 17.6504 mL | 35.3008 mL |
| 5 mM | 0.706 mL | 3.5301 mL | 7.0602 mL |
| 10 mM | 0.353 mL | 1.765 mL | 3.5301 mL |
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