生物活性
PF-07104091是一种细胞周期蛋白依赖激酶2 (CDK2)的口服生物有效抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在给药后，CDK2抑制剂PF-07104091选择性靶向、结合并抑制CDK2的活性。这可能导致细胞周期阻滞，诱导凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。CDKs是丝氨酸/苏氨酸激酶，是细胞周期进程和细胞增殖的重要调控因子，经常在肿瘤细胞中过表达。CDK2/cyclin E复合物在视网膜母细胞瘤(retinoblastoma, Rb)蛋白磷酸化和G1-S期细胞周期转变中起重要作用。CDK2/cyclin A复合物在S期DNA合成和CDK1/cyclin B的激活对G2-M期细胞周期转变起重要作用。
化学数据
| 分子量 | 404.46 |
| 分子式 | C19H28N6O4 |
| CAS号 | 2460249-19-6 |
| 纯度 | 98.79% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4724 mL | 12.3622 mL | 24.7243 mL |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4724 mL | 4.9449 mL |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4724 mL |
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