生物活性
Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,IC50分别为131 μM和38 μM。Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性,IC50是68 μM。和TSA不一样,Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果,这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样,Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化,也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化。
化学数据
分子量 | 394.47 |
分子式 | C26H22N2O2 |
CAS号 | 410536-97-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 11 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | LNCaP, 22Rv1, DU145, and PC3 |
方法 | Growing cell to 60% confluence and then treating them with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Adding trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~120 μM |
处理时间 | 24 or 48 hours |
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats subjected to trauma-hemorrhage |
配制 | Dissolved in DMSO, and diluted in saline |
剂量 | 1 mg/kg |
给药处理 | Administered intravenously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.535 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL |
5 mM | 0.507 mL | 2.535 mL | 5.0701 mL |
10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.535 mL |