生物活性
PD169316, a p38 MAPK inhibitor. When at 5 μM or higher,it can block TGFβ signaling activity and thus caution must be used when attributing cellular activities exclusively to p38 MAPK signaling when these inhibitors are used experimentally. PD169316 attenuated apoptosis in potassium-deprived cells in a dose dependent manner significantly . PD169316 rescued the inhibitory effect of sphingosine on the formation of inositol phosphates by PGF(2alpha) or NaF in osteoblast-like MC3T3-E1 cells.
化学数据
分子量 | 360.34 |
分子式 | C20H13FN4O2 |
CAS号 | 152121-53-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7752 mL | 13.8758 mL | 27.7516 mL |
5 mM | 0.555 mL | 2.7752 mL | 5.5503 mL |
10 mM | 0.2775 mL | 1.3876 mL | 2.7752 mL |