生物活性
AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤，处理24小时后，IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM，处理48小时后，IC50为0.7 μM 到 3.9 μM，处理72小时后，IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系，破坏线粒体膜电位（Δψm），这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系，诱导细胞凋亡。
化学数据
| 分子量 | 518.56 |
| 分子式 | C30H30O8 |
| CAS号 | 90141-22-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO
Ethanol |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HDMEC, OSCC3, UM-SCC-17B, UM-SCC-74A cells line |
| 方法 | SRB assay
Sulforhodamine B (SRB) cytotoxicity assays were done as described (25). Briefly, cells were seeded at 2×103cells per well of 96-well plates, allowed to attach overnight, and treated with AT101 and/or taxotere for 72–96 hours. Cells were fixed with 10% trichloroacetic acid, stained with 0.4% SRB (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) in 1% acetic acid, and plates were read in a microplate reader at 560 nm (GENios; Tecan, Graz, Austria). Test results were normalized against initial plating density and drug-free controls. Data were obtained from triplicate wells per condition and is representative of three independent experiments. |
| 浓度 | 0~100μM |
| 处理时间 | 72-96 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID Mouse Model of Human Tumor Angiogenesis |
| 配制 | resuspended in carboxymethyl cellulose and sonicated for 30 minutes |
| 剂量 | 10mg/kg daily or 70mg/kg weekly |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9284 mL | 9.6421 mL | 19.2842 mL |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9284 mL | 3.8568 mL |
| 10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9284 mL |
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