生物活性
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。
化学数据
| 分子量 | 287.32 |
| 分子式 | C17H13N5 |
| CAS号 | 446859-33-2 |
| 纯度 | 99.99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | iPS cells |
| 方法 | Cell Cyle Analysis Cells were treated with 25 μΜ RepSox in mES media without feeders for 72 hours and subjected to cell cycle analysis by propidium iodide staining and flow cytometry. Cells were harvested with .25% trypsin and fixed with 70% ethanol overnight. Following at least one hour of incubation with propidium iodide staining solution (50 μg/ml propidium iodide in PBS, .1% BSA, .1% Rnase A) in the dark, samples were analyzed on a BD LRSII Flow Cytometer (BD Biosciences). |
| 浓度 | 25μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | chimeric embryos E13.5 |
| 配制 | not refered |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.4804 mL | 17.4022 mL | 34.8044 mL |
| 5 mM | 0.6961 mL | 3.4804 mL | 6.9609 mL |
| 10 mM | 0.348 mL | 1.7402 mL | 3.4804 mL |
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