Ethoxysanguinarine 是主要存在博落回(Macleaya cordata) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),并抑制结直肠癌细胞的活力。
生物活性 | Ethoxysanguinarine is a benzophenanthridine alkaloid natural product that is mainly found inMacleaya cordata. Ethoxysanguinarine is an inhibitor ofproteinphosphatase2A(CIP2A). Ethoxysanguinarine induces cellapoptosisand inhibits colorectalcancercells growth[1]. |
IC50& Target | Target: CIP2A, Apoptosis[1] |
体外研究 (In Vitro) | Ethoxysanguinarine inhibits cells vialibity with IC50of 9.37 μM (SW480 cells); 7.19 μM (HCT116 cells); 6.55 μM (HT69 cells); 3.57 μM (SW620 cells)[1]. Ethoxysanguinarine (3 μM or 5 μM, 24 h) down-regulates phospho-Akt, decreases CIP2A/PP2A/Akt pathway expression in the SW620 and HT29 cells[1]. Ethoxysanguinarine (3 μM or 5 μM, 24 h) increases the PP2A activity and inhibits phosphorylation of CIP2A downstream molecule protein kinase B[1]. Ethoxysanguinarine (1-3 μM or 4.5-5 μM, 24 h) decreases CIP2A transcription (protein level) and induces CIP2A proteolysis in the SW620 and HT29 cells[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Colorectal cancer (CRC) cell lines: SW620, SW480, HT29 and HCT116 | Concentration: | 0.5-12 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Inhibited the viability of CRC cells with IC50of 3.57-9.37 μM. |
Apoptosis Analysis[1] Cell Line: | Colorectal cancer (CRC) cell lines: SW620, HT29 | Concentration: | 0-3 μM or 0-5 μM, respectively | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Induced caspase-dependent apoptosis in colorectal cancer (CRC) cells. |
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体内研究 (In Vivo) | Ethoxysanguinarine (0.5 mg/kg; s.c.; 5 times per week; 4 weeks) represses colorectal cancer (CRC) xenograft tumors growth in mice[1].
Animal Model: | Nude immunodeficient mice (5-week-old, weighing about 16 g)[1] | Dosage: | 0.5 mg/kg | Administration: | Subcutaneous injection; 5 times per week for 4 weeks | Result: | Exhibited antitumor effects without reduce the body weight of the mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Alkaloids
- Quinoline Alkaloids
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来源 | - Plants
- Papaveraceae
- Macleaya cordata(Willd.) R. Br.
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 60 mg/mL(158.99 mM;Need ultrasonic) H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble) 配制储备液 1 mM | 2.6498 mL | 13.2489 mL | 26.4978 mL | 5 mM | 0.5300 mL | 2.6498 mL | 5.2996 mL | 10 mM | 0.2650 mL | 1.3249 mL | 2.6498 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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