| CAS NO: | 149838-21-1 |
PD-85639 (pd85639)是一种电压门控钠(Na+)通道阻滞剂(25 μM pd85639阻断Na+电流10 min 75%， 25 min 95%;全细胞膜片钳使用主老鼠大脑神经元)显示目标老鼠大脑Nav1.2同时高和低亲和力的绑定模式(EC50 = 56 nM / 40%和20μM / 60%在pH值9.0,5 nM / 28% & 3μM / 72%在pH值7.4,对2 nM [3 h] -PD85,639绑定老鼠大脑突触体;EC50 = 17 nM/39%和10 μM/61%使用pH 9.0大鼠脑突触体膜)和快速动力学(t1/2 = 1.2在4°C， <0.5 min在25°C)，竞争局麻药丁卡因，布比卡因和甲哌卡因钠离子通道阻滞剂，以及Na+通道激活剂veratridine和batrachotoxin (K1 = 0.26 μM对5 nM [3H]-BTX结合大鼠新生膜)。
| 分子量 | 364.52 |
| 分子式 | C24H32N2O |
| CAS号 | 149838-21-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 2 mg/mL clear (warmed) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7433 mL | 13.7167 mL | 27.4333 mL |
| 5 mM | 0.5487 mL | 2.7433 mL | 5.4867 mL |
| 10 mM | 0.2743 mL | 1.3717 mL | 2.7433 mL |
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