生物活性
RGX-104 hydrochloride是一种具有口服活性的liver X receptor(LXR)激动剂,可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。RGX-104通过调节髓系来源抑制性细胞和树突细胞的丰度和活性,驱动抗肿瘤性免疫反应。在异种移植瘤模型中,RGX-104单药给药可引起抗肿瘤反应,包括黑素瘤、卵巢癌、肺癌和多形性胶质母细胞瘤等。这种通过激活LXR发挥的抗肿瘤活性与ApoE表达上调有关。
化学数据
分子量 | 632.54 |
分子式 | C34H34Cl2F3NO3 |
CAS号 | 610318-03-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 70 mg/mL (May need warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5809 mL | 7.9046 mL | 15.8093 mL |
5 mM | 0.3162 mL | 1.5809 mL | 3.1619 mL |
10 mM | 0.1581 mL | 0.7905 mL | 1.5809 mL |