生物活性
K-7174是一种gata特异性抑制剂,是一种假定的抗炎剂,可减弱某些细胞类型的炎症细胞因子的作用。K-7174可抑制肿瘤坏死因子α和白细胞介素1 β诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)的表达,而不影响细胞间粘附分子-1和e-选择素的诱导。K-7174对VCAM-1 mRNA的稳定性无影响。电泳迁移实验表明,其抑制VCAM-1诱导的作用是通过影响VCAM-1基因启动子区GATA基序的结合而介导的。K-7174不影响与以下任何结合基序的结合:八聚体结合蛋白、AP-1、SP-1、ets、NFkappaB或干扰素调节因子。K-7174具有诱导内质网应激(内质网应激)的潜力,GRP78和CHOP的诱导证明了这一点。K-7174通过口服增加了患者的耐受性和便利性,并具有作为单一药物或与HDAC抑制剂联合使用克服硼替佐米耐药的临床效用。K7174部分通过诱导GDF15抑制hepcidin的表达。K-7174可能是治疗慢性贫血的一种潜在的治疗选择。
化学数据
分子量 | 641.67 |
分子式 | C33H50Cl2N2O6 |
CAS号 | 191089-60-8 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | Water: ≥ 21 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5584 mL | 7.7922 mL | 15.5843 mL |
5 mM | 0.3117 mL | 1.5584 mL | 3.1169 mL |
10 mM | 0.1558 mL | 0.7792 mL | 1.5584 mL |