生物活性
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 with a Ki value of 2.5 nM. Tazemetostat hydrobromide inhibits EZH2 with IC50s of 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay, respectively. Tazemetostat hydrobromide inhibits Rat EZH2 with an IC50 of 4 nM. Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 with an IC50 of 392 nM.
In vivo, Tazemetostat (250 or 500 mg/kg; twice daily for 21-28 days) practically eliminates the fast-growing G401 tumors.
化学数据
| 分子量 | 653.65 |
| 分子式 | C34H45BrN4O4 |
| CAS号 | 1467052-75-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5299 mL | 7.6494 mL | 15.2987 mL |
| 5 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0597 mL |
| 10 mM | 0.153 mL | 0.7649 mL | 1.5299 mL |
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