生物活性
GSK3685032是一种首创的强效的、非核苷类、可逆的、选择性的DNMT1的抑制剂。GSK3685032通过一种独特的相互作用，选择性地与DNMT1的活性位点环竞争，以渗透到半甲基化的DNA中，同时也与与DNMT1不同的TRD相互作用。这种相互作用导致DNA甲基化的快速丧失和强有力的转录激活。与地西他滨（DAC）相比，GSK3685032的体内耐受性有所改善，在白血病肿瘤模型中实现了更大的DNA低甲基化，导致肿瘤消退，并改善了AML皮下和传播性小鼠模型的生存率。
化学数据
| 分子量 | 420.53 |
| 分子式 | C22H24N6OS |
| CAS号 | 2170137-61-6 |
| 纯度 | 99.71% |
| 溶解性（25°C） | DMSO >20mg/ml |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.378 mL | 11.8898 mL | 23.7795 mL |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.378 mL | 4.7559 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.189 mL | 2.378 mL |
m.cnreagent.com