生物活性
WYC-209 is a novel inhibitor of tumor-repopulating cells (trcs), inducing trc apoptosis primarily via the caspase 3 pathway. WYC-209 induces apoptosis primarily via the caspase 3 pathway with IC50 of 0.19 μM for inmalignant murine melanoma TRCs.
In vivo, WYC-209 (0.022-0.22 mg/kg; i.v.; once every two days for 25 days) inhibits tumor metastasis in C57BL/6 mice bearing lung metastases.
化学数据
| 分子量 | 368.45 |
| 分子式 | C20H20N2O3S |
| CAS号 | 2131803-90-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A2780, A549, MCF-7, MDA-MB-435s, A375 cells |
| 方法 | Human ovarian cancer A2780 (a), human lung cancer A549 (b), human breast cancer MCF-7 (c), human melanoma MDA-MB-435s (d), and human malignant melanoma A375 (e) were cultured in 90-Pa fibrin gels for 3 days and treated with 0.1, 1, or 10 μM WYC-209. f–j A2780, A549, MCF-7, MDA-MB-435s, and A375 were cultured in 90-Pa fibrin gels for 3 days, treated with 10 μM WYC-209, and were then washed out of the compound on day 4. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female immune-competent C57BL/6 mice |
| 配制 | 0.1% DMSO |
| 剂量 | 0.022, 0.22 mg/kg |
| 给药处理 | intravenously injected; once every two days for 25 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7141 mL | 13.5704 mL | 27.1407 mL |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7141 mL | 5.4281 mL |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.357 mL | 2.7141 mL |
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