生物活性
Lifirafenib (BGB-283) is a novel potent and selective RAF Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant. In BRAFV600E colorectal cancer cell lines, BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. BGB-283 inhibits the EGF-induced EGFR autophosphorylation on Tyr1068 in A431 cells in a dose-dependent manner.
In vivo, BGB-283 treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell-line derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing B-RAFV600E mutation.
化学数据
| 分子量 | 478.42 |
| 分子式 | C25H17F3N4O3 |
| CAS号 | 1446090-79-4 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0902 mL | 10.4511 mL | 20.9021 mL |
| 5 mM | 0.418 mL | 2.0902 mL | 4.1804 mL |
| 10 mM | 0.209 mL | 1.0451 mL | 2.0902 mL |
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