生物活性
Val-cit-PAB-OH is a cathepsin cleavable ADC peptide linker for making MC-Val-Cit-PAB, which is also known as MC-Val-Cit-PAB-OH. MC-Val-Cit-PAB is useful for making ADC (antibody-drug conjugates). The Val-Cit will specifically be cleaved by catepsin B. As this enzyme is only present in the lysosome the ADC payload will be release only in the cell. Azido group will react with DBCO, BCN or other Alkyne group through click chemistry, PEG spacer increases aqueous solubility.
化学数据
分子量 | 379.45 |
分子式 | C18H29N5O4 |
CAS号 | 159857-79-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6354 mL | 13.177 mL | 26.3539 mL |
5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |