Ningetinib Tosylate is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) withIC₅₀s of 6.7, 1.9 and<1.0 nM forc-Met,VEGFR2andAxl, respectively.

Ningetinib Tosylate is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) with IC₅₀s of 6.7, 1.9 and<1.0 nM for c-Met, VEGFR2 and Axl, respectively. In cell-based functional assays, Ningetinib Tosylate (CT053PTSA) inhibits HGF and VEGF-stimulated HUVEC proliferation and microvascular angiogenesis in rat aortic rings with IC₅₀values of 8.6 and 6.3 nM, respectively^[1].

When single dosed orally (3 mg/kg) to U87MG tumor-bearing nude mice, Ningetinib Tosylate (CT053PTSA) potently inhibits the phosphorylation of c-Met and its downstream signaling kinases AKT and ERK1/2 for up to 6 hours in tumor tissues. In orthotopic U87MG human glioblastoma xenograft model, Ningetinib Tosylate prolongs the median survival time (MST) and yields significant increase in life-span value (ILS=32%, p=0.003) at an oral dose of 20 mg/kg/day (dosed 21 days) versus the vehicle-treated group^[1].

728.79

Solid

C₃₈H₃₇FN₄O₈S

1394820-77-9

对甲苯磺酸宁格替尼

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 33.33 mg/mL(45.73 mM;Need ultrasonic)

H₂O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。