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Lanraplenib monosuccinate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lanraplenib monosuccinate图片
CAS NO:1800046-97-2
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品名称
GS-9876 monosuccinate
产品介绍
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服SYK抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
生物活性

Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) is a highly selective and orally activeSYKinhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) inhibitsSYKactivity in platelets via theglycoproteinVI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 9.5 nM (SYK)[1]

体外研究
(In Vitro)

Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) inhibits anti-IgM stimulated phosphorylation of AKT, BLNK, BTK, ERK, MEK, and PKCδ in human B cells with EC50values of 24-51 nM. Lanraplenib monosuccinate inhibits anti-IgM mediated CD69 and CD86 expression on B-cells (EC50=112±10 nM and 164±15 nM, respectively) and anti-IgM /anti-CD40 co-stimulated B cell proliferation (EC50=108±55 nM). In human macrophages, Lanraplenib monosuccinate inhibits IC-stimulated TNFα and IL-1β release (EC50=121±77 nM and 9±17 nM, respectively)[1].
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) inhibits glycoprotein VI (GPVI)-induced phosphorylation of linker for activation of T cells and phospholipase Cγ2, platelet activation and aggregation in human whole blood, and platelet binding to collagen under arterial flow[2].

Clinical Trial
分子量

561.59

Formula

C27H31N9O5

CAS 号

1800046-97-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(222.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7807 mL8.9033 mL17.8066 mL
5 mM0.3561 mL1.7807 mL3.5613 mL
10 mM0.1781 mL0.8903 mL1.7807 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。