EST73502 monohydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2535970-65-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的K_i值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

生物活性

EST73502 monohydrochloride is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant dualμ-opioid receptor (MOR)agonist andσ1 receptor (σ1R)antagonist, withK_is of 64 nM and 118 nM for MOR and σ1R, respectively. EST73502 monohydrochloride has antinociceptive activity^[1].

IC₅₀& Target

Ki: 64 nM (MOR), 118 nM (σ1R)^[1]

体内研究
(In Vivo)

EST73502 monohydrochloride (10-40 mg/kg; p.o.) shows a dose-response analgesic effect reaching a maximum of 64% and an EC₅₀of 14 mg/kg in the paw pressure test in CD1 male mice^[1].
EST73502 monohydrochloride (5 mg/kg; i.p.; twice a day; for 10 days) attenuates partial sciatic nerve ligation (PSNL)-induced mechanical allodynia in male CD1 mice^[1].

Animal Model:	Male CD1 mice, PSNL model^[1]
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, twice a day, for 10 days
Result:	Attenuated the expression of mechanical allodynia induced by PSNL, reaching a maximal effect of 56%.

分子量

388.88

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₇ClF₂N₂O₂

CAS 号

2535970-65-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(128.57 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5715 mL	12.8574 mL	25.7149 mL
5 mM	0.5143 mL	2.5715 mL	5.1430 mL
10 mM	0.2571 mL	1.2857 mL	2.5715 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。