IPAG 是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为 4.3[1]。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)[2]。
生物活性 | IPAG is a potentsigma-1 receptorantagonist with apKiof 4.3[1]. IPAG inducesapoptosis[2]. |
体外研究 (In Vitro) | Sigma1 inhibition by IPAG causes the autolysosomal degradation of PD-L1 in PC3 (hormone-insensitive prostate cancer) and MDA-MB-231 (triple-negative breast cancer) cell lines and reduces the levels of functional PD-L1 on the surface of the cells[2]. IPAG treatment produces a mean of 100±8 μg per 106cells. IPAG can inhibit cell proliferation. Treatment with IPAG decreases cell mass[3]. IPAG treatment suppresses phosphorylation of translational regulator proteins p70S6K, S6, and 4E-BP1[3].
Cell Viability Assay[3] Cell Line: | T47D cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | The mean forward scatter height (FSC-H) of DMSO (control) measured 412±5, whereas the mean FSC-H of IPAG treated cells was 390±4. |
Western Blot Analysis[3] Cell Line: | T47D cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | | Result: | Decreased levels of phospho-threonine 389-p70S6Kinase (P-S6K), phospho-serine 235/236-ribosomal S6 (P-S6), and phospho-serine 65-4E-BP1 (P-4E-BP1). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 8.33 mg/mL(21.07 mM;ultrasonic and adjust pH to 3 with 1M HCl and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.5299 mL | 12.6493 mL | 25.2985 mL | 5 mM | 0.5060 mL | 2.5299 mL | 5.0597 mL | 10 mM | 0.2530 mL | 1.2649 mL | 2.5299 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM); Suspended solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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