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Ladostigil hemitartrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ladostigil hemitartrate图片
CAS NO:209394-46-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
TV-3326 hemitartrate
产品介绍
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶(cholinesterase)和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,抑制MAO-BAChEIC50值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。
生物活性

Ladostigil (TV-3326) hemitartrate is an orally active dual inhibitor ofcholinesteraseand brain-selectivemonoamine oxidase(MAO), withIC50s of 37.1 and 31.8 μM forMAO-BandAChE, respectively. Ladostigil hemitartrate exhibits neuroprotective, antioxidant and anti-inflammatory activities. Ladostigil hemitartrate can be used for the research of depression and Alzheimer's disease[1][2].

IC50& Target[1]

MAO-B

37.1 nM (IC50)

AChE

31.8 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Ladostigil (1-10 μM) hemitartrate exerts neuroprotective activities, including a prevention of the fall of the mitochondrial membrane potential (ψ), attenuation of apoptotic cascades and an inhibition of ROS production induced by OS insults[2].
Ladostigil (1-10 μM) hemitartrate has a significant neuroprotective activity, including inhibition of caspase-3 activation, induction of Bcl-2 and reduction of Bad and Bax gene and protein expression in human neuroblastoma SK-N-SH cells[2].

体内研究
(In Vivo)

Ladostigil (17 mg/kg; p.o. daily for 6 weeks) hemitartrate abolishes their hyperanxiety and depressive-like behaviour in the elevated plus maze (EPM) and forced swim tests (FST) tests in adulthood from puberty to prenatally-stressed rats[4].
Ladostigil (50 μmol/kg; single p.o.) hemitartrate restores the loss of episodic memory in the object recognition test in rats[3].

Animal Model:Pathogen-free (SPF) Sprague-Dawley rats[4]
Dosage:17 mg/kg
Administration:P.o. (added to the drinking water) daily for 6 weeks
Result:Inhibited brain MAO-A and B by more than 60%.
Reduced hyperanxiety of male and female prenatally stressed (PS) rats in the EPM and depressive-like behaviour in the FST.
Clinical Trial
分子量

694.77

性状

Solid

Formula

C16H20N2O2.1/2C4H6O6

CAS 号

209394-46-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(143.93 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(71.97 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4393 mL7.1966 mL14.3933 mL
5 mM0.2879 mL1.4393 mL2.8787 mL
10 mM0.1439 mL0.7197 mL1.4393 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。