Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶A (MAO-A)抑制剂,Ki值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制MAO-B,Ki为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
生物活性 | Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) is a potent, selective and competitive inhibitor ofmonoamine oxidaseA (MAO-A), with aKiof 4.20 μM. Bifemelane hydrochloride also inhibitsMAO-Bnoncompetitively with aKiof 46.0 μM. Bifemelane hydrochloride has a potent antidepressant activity and can be used for the research of cognitive and emotional disturbances related to cerebrovascular disease[1][2]. |
IC50& Target[1] | MAO-A 4.2 μM (Ki) | MAO-B 46 μM (Ki) |
|
体外研究 (In Vitro) | Bifemelane inhibits MAO-A in a dose-dependent manner, with Kis of 4.2±0.2 and 14.1±0.7 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively[1]. Bifemelane inhibits MAO-B activities in a dose-dependent manner, with Kis of 46.0±3.6 and 65.2±7.0 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively[1].
|
体内研究 (In Vivo) | Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) dose-dependently decreases exploratory activity in the open field test[3]. Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) decreases immobility time in the forced swim test, although is not clearly dosedependent and has already reached ceiling at 20 mg/kg[3].
Animal Model: | Wistar male rats (230-270 g) are induced hypothermia by Reserpine[3] | Dosage: | 20, 40, 80 mg/kg | Administration: | A single i.p. | Result: | Attenuated the Reserpine-induced hypothermia by a maximum of 10 ℃. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(817.42 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.2697 mL | 16.3484 mL | 32.6968 mL | 5 mM | 0.6539 mL | 3.2697 mL | 6.5394 mL | 10 mM | 0.3270 mL | 1.6348 mL | 3.2697 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|