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Rasagiline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rasagiline图片
CAS NO:136236-51-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
250mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
雷沙吉兰
(R)-AGN1135
TVP1012
产品介绍
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。
生物活性

Rasagiline (R-AGN1135) is a highly potent selective irreversiblemitochondrialmonoamine oxidase(MAO) inhibitor withIC50s of 4.43 nM and 412 nM for rat brain MAO B and A activity, respectively[1].

IC50& Target[1]

rMAO-B

4.43 nM (IC50)

rMAO-A

412 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Rasagiline (0.25 nM; 96 hours) significantly increases the proliferation rates of SH-SY5Y and 1242-MG upon Dexamethasone (10 μM) treatment[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:Neuroblastoma SH-SY5Y, and glioblastoma 1242-MG
Concentration:0.25 nM
Incubation Time:96 hours
Result:Caused ~60% increase in the cell proliferation rate for SH-SY5Y cells treated with Dexamethasone.
Caused ~35% increase in cell proliferation rate for 1242-MG cells treated with Dexamethasone.
体内研究
(In Vivo)

Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy[3].

Animal Model:(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age[3]
Dosage:Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
Administration:Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
Result:Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons.
Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.
Clinical Trial
分子量

171.24

性状

<38℃ Solid,>41℃ Liquid

Formula

C12H13N

CAS 号

136236-51-6

中文名称

雷沙吉兰

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(583.98 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 5.88 mg/mL(34.34 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM5.8398 mL29.1988 mL58.3976 mL
5 mM1.1680 mL5.8398 mL11.6795 mL
10 mM0.5840 mL2.9199 mL5.8398 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。