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IPR-803
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IPR-803图片
CAS NO:892243-35-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
IPR-803 是一种有效的 uPARouPA 蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
生物活性

IPR-803 is a potent inhibitor of theuPARouPA protein-protein interaction (PPI). IPR-803 binds directly to uPAR with sub-micromolar affinity. IPR-803 displays anti-tumor activity[1].

IC50& Target

Ki: 0.2 μM (PPI)[1]

体外研究
(In Vitro)

IPR-803 blocks invasion of breast cancer cells line MDA-MB-231, and inhibits matrix metalloproteinase (MMP) breakdown of the extracellular matrix (ECM)[1].
IPR-803 impairs MDA-MB-231 cell adhesion and migration[1].
IPR-803 induces a concentration-dependent impairment of cell adhesion with an IC50of approximately 30 μM[1].
IPR-803 inhibits MDA-MB-231 cells growth with an IC50of 58 μM[1].
IPR-803 (0-200 μM; 3 days) blocks the invasion of MDA-MB-231 cells, and most of the inhibition of cell invasion is unlikely due to cytotoxicity of the compound[1].
IPR-803 (1-50 μM; 24 hours) does not have a significant effect on apoptosis or necrosis[1].
IPR-803 (50 μM; 30 minutes) shows inhibition of MAPK phosphorylation[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:MDA-MB-231 cells
Concentration:0 μM, 50 μM, 150 μM, 200 μM
Incubation Time:3 days
Result:Displays 90 percent blockage of invasion that is observed at 50 μM.
体内研究
(In Vivo)

IPR-803 (200 mg/kg; i.g.; three times a week; for 5 weeks) impairs breast cancer metastasis, but no statistical significance to the differences in body weight between treated and untreated[1].
IPR-803 has a low oral bioavailability at 4 percent, and remains high concentration even after 10 hours in tumor tissue[1].
IPR-803 exhibits a half-life (t1/2) of 5 hours[1].

Animal Model:NSG mice with MDA-MB-231 cells xenograft[1]
Dosage:200 mg/kg
Administration:Oral gavage; three times a week; for 5 weeks
Result:Impaired metastasis to the lungs.
Animal Model:NOD/SCID mice[1]
Dosage:200 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:Oral administration
Result:t1/2=5 hours.
分子量

453.49

性状

Solid

Formula

C27H23N3O4

CAS 号

892243-35-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 7.69 mg/mL(16.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2051 mL11.0256 mL22.0512 mL
5 mM0.4410 mL2.2051 mL4.4102 mL
10 mM0.2205 mL1.1026 mL2.2051 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。